Рейтинг: 4.5/5.0 (1735 проголосовавших)Категория: Инструкции
Денебол выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 1 мл (25 мг) в упаковке по 5 штук, в виде таблеток по 25 и 50 мг в блистерах по 10 штук. Также производят Денебол гель в тубах по 30 г и ректальные свечи.
Фармакологическое действие:Препарат Денебол относится к группе высокоселективных ингибиторов циклооксигеназы II и является нестероидным противовоспалительным средством. Циклооксигеназа II наряду с циклооксигеназой I участвует в образовании медиаторов воспалительной реакции: простагландинов, простациклинов и тромбоксана, но ЦОГ-II – фермент индуцибельный и включается в реакции только в определенных ситуациях, чаще всего при воспалении. Денебол блокирует циклооксигеназу II, оказывая противовоспалительное, обезболивающее, противоотечное и жаропонижающее действие. При этом препарат практически не влияет на фермент циклооксигеназу I, работающий непрерывно в организме и выполняющий множество физиологически необходимых функций. Например, таких как регулировка обменных процессов в тканях желудочной и кишечной стенок, тромбоцитах, бронхо-легочной системе и прочих.
При пероральном приеме Денебол быстро всасывается из пищеварительного тракта, при этом биодоступность препарата составляет свыше 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови активного действующего вещества Денебола – рофекоксиба, достигается через два часа после приема и составляет около 0, 300 мкг/мл. Свыше 80 % рофекоксиба в организме образует непрочные связи с белками плазмы. Биотрансформируется преимущественно в печени с образованием 6 неактивных метаболитов, которые выводятся почками с мочой (70 %). В неизмененном виде рофекоксиб выводится из организма кишечником с каловыми массами. Фармакокинетика Денебола у молодых и пожилых пациентов не имеет различий.
Показания:Денебол назначается при болезнях опорно-двигательного аппарата: острых и хронических периартритах, ревматоидном артрите, остеоартрите, тендините, бурсите, а также при травмах сухожилий, связок и мышц.
Препарат эффективен при тромбофлебитах, болях различного происхождения (невралгия, неврит, остеохондроз, люмбаго, корешковый синдром, миалгия, зубная боль при пульпитах, мигрень, альгодисменорея), воспалительных процессах в лор-органах (синусит, отит, ларингит) и стоматологической практике (гингивит, стоматит, пульпит).
Его можно использовать в качестве симптоматической терапии при инфекционно-воспалительных заболеваниях глотки, трахеи и бронхов, мочевыделительной системы (уретрит, цистит, цистопиелит), в офтальмологии и гинекологии.
Денебол противопоказан в случаях развития аллергических реакций на салицилаты (аспирин) или другие нестероидные противовоспалительные средства в анамнезе, при бронхиальной астме, онкологических заболеваниях и детям в возрасте до 12 лет.
Раствор для внутримышечных инъекций не следует использовать пациентам с перенесенными инфарктами миокарда, инсультами, прогрессирующей формой атеросклероза, злокачественной артериальной гипертензией.
Препарат не рекомендуется применять лицам с повышенной чувствительностью к рофекоксибу или вспомогательным компонентам в составе Денебола.
Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: галлюцинации, спутанность сознания, снижение скорости мыслительных процессов, головокружение, сонливость.
Со стороны сердца и сосудов: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушения мозгового и коронарного кровотока.
Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, изжога, диарея, дискомфорт и болезненные ощущения в верхней трети живота (в эпигастрии), диспепсия, рвота, появление язвочек на слизистой оболочке ротовой полости (афтозный стоматит).
Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек (как правило, обратимые), почечная недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.
Прочие: повышение уровня АлАт, АсАт, возникновение отека нижних конечностей.
Денебол в виде раствора для инъекций вводят глубоко внутримышечно (в ягодицу) один раз в сутки с интервалом в 24 часа. Внутривенное введение препарата строго запрещено!
Рофекоксиб рекомендуется применять в начальной дозировке – 50 мг в сутки, которая может быть снижена до 25 мг в зависимости от интенсивности воспалительного процесса и степени выраженности болевого синдрома.
При остеоартрите эффективная суточная дозировка составляет 12,5 мг. При необходимости ее увеличивают до 25 мг.
Внутримышечные инъекции часто используются как краткий симптоматический вводный курс, а по истечении недели пациента переводят на таблетированную форму Денебола и гель. При одновременном использовании нескольких форм препарата суммарная суточная дозировка рофекоксиба должна быть не выше 50 мг.
Безопасными считаются курсы Денебола по 4-6 недель в дозировке, не превышающей 25 мг. Решение о повышении дозы в каждом случае решается сугубо индивидуально в зависимости от тяжести состояния пациента.
Денебол в виде таблеток используется для лечения первичной дисменореи и болевого синдрома в суточной дозе 25 мг. Последующие дозы принимаются через 24 часа и могут составлять 12,5 или 25 мг в зависимости от симптоматики, но максимальная суточная доза не должна превышать 25 мг. Прием лекарства проводят до полного купирования состояния, но курс не должен превышать трех дней. Принимают таблетки Денебола независимо от приема пищи и запивают небольшим количеством воды.
При остеоартрите рекомендуется начинать с 12,5 мг рофекоксиба в сутки, курс лечения составляет от 4 до 6 недель.
Денебол в виде геля наносят легкими массирующими движениями на кожу до 4 раз в день. При этом используют небольшой объем геля (1-2 г), сопоставимый по размерам с горошиной и стараются избегать контакта рофекоксиба со слизистыми оболочками, глазами и кожными дефектами (ранами). Продолжительность курса лечения определяется достигнутым эффектом.
Денебол в виде свечей применяют ректально для купирования острой боли воспалительного генеза и лечения первичной дисменореи по одному суппозиторию 2 раза в сутки, то есть максимальная суточная доза составляет 50 мг. Продолжительность курса лечения – не более 1,5 месяца.
Особые указания:Беременность: Денебол противопоказан в III триместре беременности вследствие риска заращения Боталова протока у плода. Применение препарата возможно в I и II триместрах, если польза для матери превышает риск для ребенка (строго контролируемых исследований по этому поводу не проводилось).
На время грудного вскармливания прием Денебола следует прекратить (проникает в грудное молоко).Передозировка: По результатам проведения многократных клинических исследований токсичности препарата Денебол признан малотоксичным средством. Здоровым участникам испытаний назначали рофекоксиб в дозировке 1000 мг в сутки однократно и дозы по 250 мг в день в течение 2 недель. Во всех этих случаях передозировки не было выявлено, однако пациентам при превышении суточной дозы в несколько раз рекомендуют осуществлять промывание желудка и поддерживающую терапию.
При одновременном приеме Денебола с ингибиторами АПФ значительно снижается эффективность гипотензивной терапии. Рофекоксиб нельзя применять совместно с препаратами или продуктами, содержащими кофеин (повышается артериальное давление).
Применение Денебола на фоне терапии антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.
Рофекоксиб повышает концентрацию в плазме крови метотрексата.
Некоторые антибиотики (рифампицин, рифамицин) способны наполовину уменьшать концентрацию в плазме рофекоксиба.
Денебол не влияет на фармакокинетику таких препаратов как преднизолон, дигоксин, оральные контрацептивы (норэтиндрол, этинилэстрадиол), антациды, кетоконазол, циметидин.
Состав: Один мл раствора Денебола содержит 25 мг рофекоксиба, токоферола ацетат, центбукридина гидрохлорид, метилкарбогидрат, физиологический раствор.
Одна таблетка Денебола содержит 25 или 50 мг рофекоксиба, а также микроклисталическую целлюлозу, кукурузный крахмал, бетациклодексфрин, повидон, стеарат магния, очищенный тальк, натрия пропилпарабен, натрия метилпарабен, диоксид кремния коллоидный, бриллиантовый синий, тартразин цветной, сухой крахмал, натрия крахмалгликолят.
Сто мг Денебол геля содержат 1 г рофекоксиба, 10 г метилсалицилата, 3 г льняного масла, 5 г ментола, 1 г феноксиэтанола, пропиленгликоль, гидрокситолуол бутилированный, полиэтиленгликоль, карбомер 934, триэтаноламин, динатрия эдетат, спирт изопропиловый, полиоксил, касторовое масло гидрогенезированное, очищенную воду.
Одна ректальная свеча Денебола содержит 25 мг рофекоксиба и твердый жир.
Перед применением препарата Денебол проконсультируйтесь с врачом!
Денебол – нестероидный препарат, оказывает противовоспалительное, противоотёчное, обезболивающее, жаропонижающее действие.
Денебол выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций, геля и ректальных свечей. Основным действующим веществом препарата является рофекоксиб, содержание которого в каждой из лекарственной форм составляет в:
Таблетки Денебол от светло-зеленого до зеленого цвета с незначительными вкраплениями, имеют круглую двояковыпуклую форму и гравировку «25» или «50», которая соответствует содержанию рофекоксиба, на одной стороне и разделительную риску – на другой.
Вспомогательные вещества: бета-циклодекстрин, натрия крахмалгликолят, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилпарабен (Е219), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия пропилпарабен (Е217), краситель тартразин.
Денебол в виде раствора для инъекций – это прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Вспомогательные компоненты состава: метилкарбогидрат S101, витамин E, центбукридина гидрохлорид, вода для инъекций.
Гель Денебол выпускается в виде белой однородной мягкой массы со специфическим запахом. Наряду с рофекоксибом активными веществами состава являются: метилсалицилат, ментол, феноксиэтанол, льняное масло.
Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбомер 934, бутилгидрокситолуол (Е321), полиэтиленгликоль 400, спирт изопропиловый, динатрия эдетат, триэтаноламин, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, вода очищенная.
Свечи Денебол имеют цилиндрическую форму и почти белый цвет, вспомогательным веществом является твердый жир.
В аптечную сеть препараты Денебол поступают:
По инструкции к Денеболу, применение препарата показано при лечении заболеваний опорно-двигательной системы:
Применение Денебола эффективно в качестве обезболивающего при:
Препарат используется при симптоматическом лечении инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыделительной системы и органов дыхания, а также некоторых патологий в офтальмологии и гинекологии.
Противовоспалительное действие Денебола применяется при лечении в:
Применение Денебола противопоказано пациентам, в анамнезе которых указана:
Нельзя назначать Денебол:
По инструкции к Денеболу, препарат в форме раствора для внутримышечных инъекций не рекомендуется назначать пациентам с:
Таблетки Денебол принимаются перорально независимо от приёма пищи, запивая водой.
Дозирование и период приёма препарата определяет лечащий врач на основании клинических показаний.
Применять в качестве анальгезирующего средства, в том числе при дисменорее, рекомендуется 1 раз в сутки, начинать лечение следует с 50 мг, затем доза должна быть снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза Денебола не должна превышать 50 мг. Период лечения длится до полного снятия болевого синдрома, но не более 3 дней.
При ревматоидном артрите и остеоартрите доза препарата составляет 12,5-25 мг в сутки в течение от 1 до 1,5 месяцев.
Раствор для инъекций Денебол используется только для внутримышечного глубокого введения, один раз в сутки. Инъекционное симптоматическое лечение обычно длится не больше 7 дней, затем больного переводят на таблетированную форму препарата.
Для снятия сильного болевого синдрома и воспалительного процесса в первый день лечения рекомендуется введение 50 мг, затем разовая доза составляет 25 мг раствора.
Гель Денебол легкими движениями наносится на болевую поверхность тонким слоем 3-4 раза в день.
Свечи применяют ректально для снятия боли, вызванной сильным воспалительным процессом. Разовое дозирование составляет одну свечу, процедуру проводят 2 раза в сутки.
Побочные действияПрименение Денебола может вызывать побочные действия в виде:
Внутривенное введение раствора категорически запрещено.
При одновременном использовании нескольких форм препарата суточная доза рофекоксиба не должна превышать 50 мг.
Остерегаться попадания геля Денебол в глаза, на слизистую поверхность или в открытую рану.
Согласно инструкции, препарат категорически запрещено принимать до или после употребления алкогольных напитков.
При таблетированном или инъекционном применении Денебола следует отказаться от управления транспортными средствами и от работ, выполнение которых требует быстрой психомоторной реакции.
АналогиПрепарат с одинаковым действующим веществом – Рефококсиб.
Лекарственные средства близкие по механизму действия, аналоги Денебола: Оротикс, Ревмоксиб, Целебрекс и другие.
Срок и условия храненияСрок годности для:
Хранить препараты Денебол при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Беречь от детей.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Денебол – препарат из группы анальгезирующих и нестероидных противовоспалительных средств.
Применение Денебола позволяет снизить болевые ощущения, снять высокую температуру, воспаления и отеки.
Активное вещество препарата – рофекоксиб. Одна таблетка Денебола содержит 25 мг или 50 мг рофекоксиба.
Показания к приему
Таблетки Денебол назначают внутрь взрослым пациентам независимо от приема пищи.
Для лечения болевого синдрома и первичной дисменореи препарат назначают в дозе 25 мг раз в сутки. Последующие дозы 25 мг или 12,5 мг принимают при необходимости спустя 24 часа в зависимости от симптоматики, но в максимальной суточной дозе 25 мг. Препарат принимают до купирования болевого синдрома, но не более 3-х дней.
При ревматоидном артрите и остеоартрите начальная суточная доза составляет 12,5 мг, ее можно при необходимости увеличить до 25 мг, что является максимальной рекомендованной суточной дозой. Длительность курса лечения составляет 4-6 недель.
Побочные эффектыПовышенная чувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, онкологические заболевания, перенесенные инсульт и инфаркт, прогрессирующий атеросклероз, беременность, период лактации, возраст до 12-ти лет и после 65-ти лет.
Самые интересные новостиДенебол – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противоотечное действие.
Форма выпуска и составЛекарственные формы Денебола:
Действующее вещество – рофекоксиб. Содержание действующего вещества:
Применение Денебола в форме раствора для в/м инъекций противопоказано больным: перенесшим инфаркт миокарда и/или инсульт; с прогрессирующей формой атеросклероза; злокачественной артериальной гипертензией.
Способ применения и дозировкаПри одновременном применении нескольких форм Денебола суммарная суточная доза не должна превышать 50 мг. Безопасным считается курс лечения в течение 4-6 недель в дозе не более 25 мг в сутки.
Побочные действияПрименение препарата может вызвать побочные эффекты:
Применение в I и II триместре беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нельзя употреблять алкоголь в период лечения.
Ни одна из лекарственных форм Денебола не применяется для профилактики сердечно-сосудистых патологий.
Ввиду возможных побочных действий со стороны нервной системы, пациентам на весь период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействиеОдновременный прием препарата с некоторыми антибиотиками (рифампицин, рифамицин) снижает концентрацию рофекоксиба в плазме крови вдвое.
Нельзя принимать Денебол вместе с кофеинсодержащими средствами и/или продуктами, такое сочетание вызывает повышение артериального давления.
Одновременное применение препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) значительно снижает эффективность гипотензивного средства, с антикоагулянтами – может увеличивать протромбиновое время.
Денебол повышает концентрацию метотрексата в плазме крови.
Рофекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: преднизолон, кетоконазол, дигоксин, антациды, циметидин, оральные контрацептивы, включая норэтиндрол, этинилэстрадиол.
Сроки и условия храненияХранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 16-24 °C. Беречь от детей.
Таблетки 25 и 50 мг: рофекоксиб . кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, бета-циклодекстрин, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия пропилгидроксибензоат, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, бриллиантовый синий, тартразин цветной, крахмал.
Гель: рофекоксиб . льняное масло, ментол, метилсалицилат, феноксиэтанол, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, очищенная вода, карбомер, триэтаноламин, динарии эдетат, полиэтиленгликол, гидратированное касторовое масло, полиоксил.
Суппозиторий: рофекоксиб . рыбий жир.
Форма выпускаТаблетки двояковыпуклые округлой формы 25 и 50 мг в блистерной упаковке в картонной пачке №10.
Гель в полиэтиленовой тубе в картонной упаковке 30 г.
Раствор д/ инъекций в ампулах 1 мл (25 мг) в картонной упаковке №5.
Суппозиторий 25 мг в полиэтиленовой упаковке в картонной пачке №10.
Фармакологическое действиеПротивовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, противоотечное.
Фармакодинамика и фармакокинетика ФармакодинамикаПрепарат группы НПВП . содержит рофекоксиб . относящийся к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия. Механизм противовоспалительного эффекта препарата базируется на угнетении процесса выработки простагландинов . осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2 . при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах . тканях, желудке.
Анальгезирующее действие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 ч. снижается.
В препарате в форме геля для местного применения содержится метилсалицилат . льняное масло, ментол. Метилсалицилат эффективен при местных мышечных болях, повреждении мягких тканей, болях в суставах. Льняное масло относится к диэмульгированным веществам и является компонентом для смягчения при местном применении.
Ментол при наружном применении вызывает ощущение холода, что приводит к стимуляции холодовых рецепторов и стабилизации в нейроновых мембранах потока ионов кальция.
ФармакокинетикаПрепарат хорошо всасывается в ЖКТ . биодоступность около 93%. Cmax в крови определяется через 2 часа. Отмечается высокая связь с белками крови (около 87%), проникает через ГЭБ . Нанесенный на кожу препарат всасывается очень медленно и нанесение значительного его количества на кожу к повышению концентрации активно действующего вещества в крови не приводит. Рофекоксиб биотрансформируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Показания к применению ПротивопоказанияВысокая чувствительность к препарату, аллергические реакции на салицилаты или НПВП . бронхиальная астма . онкологические заболевания, возраст до 12 лет.
Внутримышечные инъекции препарата не рекомендуется назначать лицам с инсультами . инфарктами миокарда в анамнезе, атеросклерозе . выраженной артериальной гипертензии .
Побочные действияГоловокружение . сонливость . заторможенность, диспепсия . изжога, тошнота, боли в эпигастральной области, реже — сердечная недостаточность, афтозный стоматит , ангионевротический отек . кожный зуд, отек нижних конечностей, крапивница . сыпь.
Денебол, инструкция по применению (Способ и дозировка)Таблетки Денебол принимают независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза препарата для купирования болевого синдрома составляет 50 мг 1 раз в день, затем дозировка снижается до 25 мг 1 раз в сутки. Принимать до полного купирования острого болевого синдрома, однако, не превышать длительность приема более 2 недель.
Ревматоидный артрит и остеоартрит . начальная рекомендуемая доза — 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости она быть повышена до 25 мг. Курс приема по 4–6 недель.
Раствор для инъекций — препарат вводят в/м глубоко в ягодицу 1 раз в сутки. Начальная рекомендуемая суточная доза — 50 мг, затем доза может быть уменьшена. Раствор для инъекций рекомендуется использовать кратковременно (в течение недели) с дальнейшим переходом на другие формы препарата. При комбинированном использовании Денебола с другими лекарственными формами (таблетки, гель) суточная доза препарата в общем не должна превышать 50 мг.
Денебол гель — наносят на участок кожи в пораженной области и слегка втирают 3–4 раза в день. Продолжительность лечения зависит от эффекта применения геля.
Денебол в форме суппозитория применяют ректально по одному суппозиторию 2 раза вдень для лечения первичной дисменореи и купирования острой боли при воспалительных заболеваниях. Продолжительность применения свечей не должна превышать 1,5 месяца.
ПередозировкаПрепарат малотоксичен, данные о случаях передозировки отсутствуют.
ВзаимодействиеПри совместном приеме препарата с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается. Рофекоксиб нельзя принимать совместно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД . Применение ряда антибиотиков (рифамицин . рифампицин ) снижают концентрацию Денебола в плазме крови. Денебол не оказывает влияние на фармакокинетику кетоконазола . преднизолона . дигоксина . циметидина . оральных контрацептивов.
Условия продажи Условия храненияПри температуре до 25°C.
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Денебол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
Рофекоксиб 25 мг
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, бетациклодекстрин, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, тартразин цветной, бриллиантовый синий, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой.
Рофекоксиб 50 мг
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, бетациклодекстрин, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, тартразин цветной, бриллиантовый синий, натрия крахмалгликолят, крахмал сухой.
р-р д/ин. 25 мг амп. 1 мл, № 5
Рофекоксиб 25 мг
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП группы коксибов, высокоселективный ингибитор ЦОГ-2. Рофекоксиб обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным эффектом. ЦОГ-2 активируется в очагах воспаления и приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления в тканях, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксиба связано с угнетением синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях препарат не угнетает ЦОГ-1, и поэтому не влияет на синтез физиологических простагландинов, регулирующих ряд процессов в тканях, особенно в стенке желудка, кишечника, тромбоцитах и др.
При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность в среднем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация в плазме крови у взрослых достигается примерно через 2 ч и составляет 0,305 мкг/мл. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05–25 мкг/мл. Рофекоксиб метаболизируется в печени. Основные метаболиты не обладают способностью ингибировать ЦОГ-2. 72% принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, 14% — с калом. Клиренс из плазмы крови при приеме в дозе 25 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 120 мл/мин. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от фармакокинетики у пациентов более молодого возраста.
ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата — остеоартрит, ревматоидный артрит, периартрит, бурсит, тендинит, тромбофлебит; травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей; болевой синдром различного генеза (остеохондроз, неврит, невралгия, корешковый синдром, люмбаго, миалгия, мигрень, альгодисменорея, зубная боль); заболевания, сопровождающиеся воспалительными процессами в стоматологической (стоматит, гингивит, пульпит) и ЛОР-практике (отит, синусит, ларингит); симптоматическая терапия воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы, в гинекологии и офтальмологии.
ПРИМЕНЕНИЕ: при первичной дисменорее рекомендуемая доза рофекоксиба составляет 25 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем — 12,5–25 мг 1 раз в сутки при необходимости. Максимальная суточная доза — 25 мг.
При болевом синдроме различного генеза доза рофекоксиба составляет 25 мг 1 раз в сутки. Для симптоматического лечения при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, мочевыделительной системы, в гинекологии, офтальмологии и ЛОР-практике рекомендуемая доза рофекоксиба составляет 25 мг 1 раз в сутки. Последующие дозы — 12,5 мг или 25 мг 1 раз в сутки при необходимости. Максимальная суточная доза — 25 мг.
Лечение рофекоксибом при перечисленных заболеваниях проводят до исчезновения симптомов, но не более 4–6 нед.
При остеоартрите и ревматоидном артрите рекомендуемая начальная доза рофекоксиба составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем она может быть повышена до максимальной рекомендуемой — 25 мг 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 4–6 нед.
Рофекоксиб принимают внутрь независимо от приема пищи.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рофекоксибу или прочим компонентам препарата, другим НПВП, период беременности и кормления грудью, БА, возраст до 12 лет и старше 65 лет. Препарат не назначают онкологическим больным и пациентам группы риска с патологией сердечно-сосудистой системы (инфаркт и инсульт в анамнезе, прогрессирующие клинические формы атеросклероза).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, заторможенность, головокружение; в 2% случаев — изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, редко — афтозный стоматит; в 1% случаев — повышение активности АлАТ, AсАТ; в 2% случаев — АГ, застойная сердечная недостаточность; ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница; в 2% случаев — отек нижних конечностей.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: установлена безопасность применения рофекоксиба в терапевтических дозах на протяжении 6–12 мес.
Рофекоксиб не следует назначать пациентам при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту.
С особой осторожностью применяют у пациентов с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.
У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наиболее вероятен такой эффект у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с выраженной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития язв, перфорации и кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет. Препарат может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях.
Не применяется как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Не следует назначать рофекоксиб, как и прочие препараты, ингибирующие синтез простагландинов, в III триместре беременности, поскольку он может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода. В І и ІІ триместрах беременности рофекоксиб назначают, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.
Во время применения препарата следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами, других потенциально опасных видов деятельности. Нельзя употреблять алкоголь!
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме крови на 50%. Не оказывает значительного клинического влияния на фармакокинетику преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норэтиндрол), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с гемостатическими препаратами, а также со средствами, повышающими АД.
Возможно повышение АД при одновременном приеме с препаратами и пищевыми продуктами, содержащими кофеин.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при однократном приеме рофекоксиба в дозе 1000 мг здоровыми добровольцами и многократном приеме в дозах 250 мг/сут на протяжении 14 дней не отмечено признаков интоксикации. В случае передозировки проводят общепринятые мероприятия — промывание желудка, введение активированного угля, поддерживающую и симптоматическую терапию.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С в сухом, защищенном от света месте.
Ключевые фразы Денебол купить Денебол подробная иформация Денебол инструкция Денебол
