Руководства, Инструкции, Бланки

Пентамидин Инструкция По Применению img-1

Пентамидин Инструкция По Применению

Рейтинг: 4.3/5.0 (1714 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Magmefagor24: Страницы

Равел СР – описание препарата, инструкция по применению, отзывы эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин (в/в).

Показания к применению, способ применения, побочные действия, цизаприд, винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Индапен инструкция по применению Индапен не следует применять одновременно с астемизолом, галофантрином, пентамидином, терфенадином.

РАВЕЛ СР - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин.

Пентакаринат - описание препарата: состав и инструкция по применению, противопоказания, показания к применению препарата Пентакаринат, возможные побочные эффекты. Активное вещество - пентамидин.

РАВЕЛ СР при кормлении грудью: Противопоказан РАВЕЛ СР в детском возрасте: Противопоказан РАВЕЛ СР при нарушениях функции печени: С осторожностью РАВЕЛ СР при нарушении функции почек: С осторожностью Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 67 мг, целлактоза (лактозы моногидрат 75%, целлюлоза 25%) - 121.5 мг, повидон - 8.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.4 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 - 5 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400 (полиэтиленгликоль)). 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные. Диуретик. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью, а также угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч. Нерекомендуемые комбинации При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации ионов лития в плазме крови вследствие снижения выведения его из организма, сопровождающееся появлением признаков передозировки (нефротоксическое действие), также как и при соблюдении бессолевой диеты (снижение выведения ионов лития почками). Комбинации, требующие особого внимания Одновременное применение с любым из препаратов, способных вызвать нарушение ритма сердца по типу пируэт, в т.ч. антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), а также бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (в/в), галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин (в/в), астемизол, особенно на фоне гипокалиемии, повышает риск возникновения желудочковых аритмий. Перед началом комбинированной терапии Равел СР и указанными выше препаратами следует контролировать содержание калия в плазме крови и, при необходимости, откорректировать его. Рекомендуется контроль клинического состояния пациента, а также содержания электролитов плазмы крови и ЭКГ. У пациентов с гипокалиемией необходимо использовать препараты, не провоцирующие развитие аритмии типа пируэт. При одновременном назначении НПВП (при системном применении), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (3 г/сут и более) возможно уменьшение антигипертензивного эффекта индапамида, развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале терапии индапамидом необходимо восстановить водно-электролитный баланс и контролировать функцию почек. Ингибиторы АПФ у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Пациентам с артериальной гипертензией и возможно с гипонатриемией, вследствие приема диуретиков, необходимо: — прекратить прием препарата за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ и перейти на терапию калийнесберегающими диуретиками ; — или начать терапию ингибиторами АПФ с низких доз, с последующим постепенным увеличением дозы в случае необходимости. В первую неделю терапии ингибиторами АПФ рекомендуется контроль концентрации креатинина плазмы крови. При одновременном приеме с индапамидом препаратов, способных вызвать гипокалиемию, в т.ч. амфотерицина В (в/в), глюко- и минералокортикоидов (при системном назначении), тетракозактида, слабительных средств, стимулирующих моторику кишечника, увеличивается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). При необходимости следует контролировать и корректировать содержание ионов калия в плазме крови. Одновременная терапия с баклофеном усиливает антигипертензивный эффект индапамида. Гипокалиемия, вызываемая индапамидом, увеличивает токсическое действие сердечных гликозидов (гликозидная интоксикация). При одновременном применении индапамида и сердечных гликозидов следует контролировать содержания ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию. Комбинации препаратов, требующие внимания Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) целесообразно у некоторых пациентов, однако не исключается возможность развития гипокалиемии. На фоне сахарного диабета или почечной недостаточности возможно развитие гиперкалиемии. Необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме крови, показатели ЭКГ, и, при необходимости, корректировать терапию. Метформин повышает риск развития молочнокислого ацидоза, т.к. возможно развитие почечной недостаточности на фоне приема диуретиков, особенно петлевых. Метформин не следует принимать при концентрации креатинина плазмы крови более 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин. Одновременное применение больших доз йодсодержащих контрастных средств на фоне гиповолемии и приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется перед применением препаратов восстановить водно-электролитный баланс крови. Трициклические антидепрессанты (имипраминподобные) и нейролептики усиливают гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). Препараты, содержащие соли кальция, увеличивают риск развития гиперкальциемии вследствие снижения выведения ионов кальция почками. Циклоспорин, такролимус увеличивают риск повышения концентрации креатинина в плазме крови без изменения концентрации циркулирующего циклоспорина. ГКС, тетракозактид (при системном применении) снижают гипотензивный эффект индапамида (задержка ионов натрия и жидкости).','url':'https://health.mail.ru/drug/rawel_sr/','og_descr':'РАВЕЛ СР - инструкция по применению и описание препарата, отзывы о препарате РАВЕЛ СР и его аналоги - минимальная цена и где купить РАВЕЛ СР, аналоги препарата, РАВЕЛ СР таблетки - самая полная информация на Здоровье Mail.Ru

Другие статьи

Пентамидин (Pentamidine) - лекарственное вещество, эффективное против ряда простейших организмов; применяется для лечени

Пентамидин (Pentamidine)

Пентамидин (Pentamidine) - лекарственное вещество, эффективное против ряда простейших организмов; применяется для лечения пневмонии, вызванной микроорганизмами Pneumocystis carinii у больных СПИДом, трипаносомоза и кала-азара. Назначается в инъекциях или в ингаляциях. Возможные побочные эффекты: снижение кровяного давления, нарушения сердечного ритма, снижение уровня сахара в крови (гипогликемия), уменьшение количества лейкоцитов в крови и нарушение функции почек. Торговые названия: лентам 300 (Pentam 300), небупент (Nebupent). Пентаэритриотол (pentaeryfhritol) - лекарственное вещество, которое расширяет кровеносные сосуды; применяется для лечения стенокардии и некоторых других заболеваний сердца. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты: головная боль и диспепсия. Торговое название: микардол (Mycardol).

В данном разделе сайта собраны различные медицинские термины. их определения и расшифровки, синонимы и латинские эквиваленты. Надеемся, что с его помощью вы легко найдете все интересующие вас медицинские термины.

Для просмотра информации о конкретном медицинском термине, выберите соответствующий медицинский словарь или же произведите поиск по алфавиту.

По словарям:

Вам интересно узнать, что такое «Пентамидин»? Если Вас интересуют еще какие-нибудь медицинские термины из словаря «Фармакология» или медицинские словари в целом или у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам. мы обязательно постараемся Вам помочь.

ПЕНТАКАРИНАТ (Пентамидин изетионат) (PENTACARINAT (Pentamidine isethionate))

ПЕНТАКАРИНАТ (Пентамидин изетионат) / PENTACARINAT (Pentamidine isethionate) Описание / Инструкция ПЕНТАКАРИНАТ (Пентамидин изетионат) / PENTACARINAT (Pentamidine isethionate) Показания

Профилактика пневмоний у больных СПИДом или у лиц с антителами к ВИЧ. Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, в случаях непереносимости или противопоказаний кhttp://likitoriya.com/goods/pentacarinat.html назначению котримоксазола. Висцеральный и кожный лейшманиоз, ранние стадии африканской сонной болезни.© Источник - портал о медицине http://www.medicinform.net/

Противопоказания Побочные эфекты

При применении ингаляций возможны - кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, металлический привкус во рту, усталость, головокружение. При парентеральном введении препарата возможны - гипотензия, обморок, тошнота, повышение уровня мочеhttp://likitoriya.com/goods/pentacarinat.html вины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, гипогликемия с последующей гипергликемией, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.© Более подробная информация на медицинском портале http://www.medicinform.net/

Особые указания

Пентакаринат нельзя растворять в физиологическом растворе. Парентеральное введение должно осуществляться под постоянным контролем АД в положении лежа. Ингаляции проводят при помощи аппаратhttp://likitoriya.com/goods/pentacarinat.html а типа Respigard II. При применении ингаляций следует сводить к минимуму контакт окружающих лиц с находящимся в воздухе аэрозолем.© Источник - портал о медицине http://www.medicinform.net/

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Смотрите также аналоги:

Известных аналогов нет

Каталог лекарств

Пентамидин инструкция по применению

Пентамидин — синтетический антипротозойный препарат для парентерального и ингаляционного применения.

Фармакологические свойства

Пентамидин — синтетический антипротозойный препарат, является производным диамидинов, для парентерального и ингаляционного применения. Механизм действия препарата точно не установлен, установлено влияние пентамидина на ДНК кинетопласт трипаносом и ингибирования рибосомной РНК-полимеразы простейших. К пентамидина чувствительными являются пневмоцисты, африканские трипаносомы, токсоплазмы и лейшмании.

Фармакологические

Пентамидин не всасывается при приеме внутрь, поэтому применяется исключительно парентерально и ингаляционно. При внутривенном введении биодоступность составляет 100%, пентамидин хорошо распределяется в большинстве тканей организма, но плохо проникает в легочную ткань. Препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. При ингаляционном введении биодоступность составляет 5%, концентрация пентамидина при ингаляционном введении практически не определяется в крови. М введение пентамидина применяется редко в связи с частым формированием асептических абсцессов в месте введения. Препарат метаболизируется в печени. Выводится пентамидин из организма преимущественно почками. Период полувыведения составляет 6:00, это время может увеличиваться при почечной недостаточности.

Показания к применению

Пентамидин применяется при висцеральной и кожный лейшманиоз, на ранних стадиях африканского трипаносомоза. В ингаляционной форме применяется при пневмоцистной пневмонии и для профилактики пневмоцистной пневмонии в случаях, когда больные не могут принимать ко-тримоксазол или дапсон.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов пентамидина очень высокая, по результатам многолетних наблюдений при внутривенном введении препарата побочное действие наблюдалась у 72% больных, из них 18% были вынуждены в результате этих побочных эффектов отказаться от дальнейшего лечения пентамидином. При применении пентамидина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — менее часто высыпания на коже, крапивница, лихорадка, синдром Лайелла, анафилактический шок.
  • Со стороны дыхательной системы (чаще всего при ингаляционном применении) — одышка, кашель, бронхоспазм, боль в грудной клетке, ларингит.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, гепатит, панкреатит, неприятный запах изо рта.
  • Со стороны нервной системы — менее часто головная боль, спутанность сознания, потеря сознания, галлюцинации.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — у 6% больных могут наблюдаться аритмии, гипотензия, коллапс (чаще при внутривенном введении препарата).
  • Со стороны мочевыделительной системы — очень часто (25-50%) нефротоксичность с вероятным развитием почечной недостаточности.
  • Другие побочные эффекты — часто (2-13%) сахарный диабет, гипогликемия.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень часто (до 50%) повышение уровня креатинина и мочевины в крови часто повышение уровня активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня активности амилазы в крови, анемия, нейтропения, лейкопения, гипергликемия, гипогликемия, гипокальциемия, гипомагниемия.
  • Местные реакции — часто при внутривенном введении тромбофлебит, при введении — боль, отек, асептические абсцессы, некроз мышц.

При ингаляционном введении пентамидина существует опасность заражения туберкулезом легких от больного другим пациентам и медицинским работникам. Вдыхание ингаляционной формы препарата создает опасность для беременных медработников, поэтому им не рекомендуется находиться в помещении, где проводятся ингаляции пентамидина.

Противопоказания

Пентамидин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, почечной недостаточности. С осторожностью применяют при беременности. Препарат применяют вместе с другими нефротоксичными препаратами — аминогликозидами, амфотерицином В, цидофовиром, Фоскарнет.

Формы выпуска

Пентамидин выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 0,3 г. и в виде аэрозоля для ингаляций.

Пентакаринат (Пентамидин) цена

Пентакаринат (Пентамидин)

4 упаковки- 295 евро каждая

5 упаковок- 290 евро каждая

10 упаковок- 280 евро каждая

Пентакаринат купить в Москве

Лекарство PENTACARINAT 300 заказать в Москве у нашего представителя 89263123337 Альберт Б.. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении

Пентакаринат инструкция

Активное вещество - пентамидин. Сухое вещество 0.3 г во флаконах по 5 шт. в упаковке.

Обладает трипаноцидным действием, активностью в отношении лейшманиоза и пневмонийной палочки. Препарат подавляет синтез ДНК, блокирует тимидин-синтетазу.

Профилактика пневмоний у больных СПИДом или у лиц с антителами к ВИЧ. Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, в случаях непереносимости или противопоказаний к назначению котримоксазола. Висцеральный и кожный лейшманиоз, ранние стадии африканской сонной болезни.

Для профилактики пневмонии назначают по 300 мг 1 раз в месяц в ингаляциях. Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, препарат вводят в/в капельно (продолжительность инфузии не менее 1 ч) в дозе 4 мг/кг; продолжительность лечения - 14 дней. При висцеральном лейшманиозе назначают в/м в дозе 3-4 мг/кг через день; курсовая доза - 10 инъекций. При кожном лейшманиозе назначают в той же разовой дозе через 2 дня; курсовая доза - 3-4 инъекции. Для лечения африканской сонной болезни назначают в дозе 4 мг/кг через день; 7-10 инъекций на курс.

При применении ингаляций возможны - кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, металлический привкус во рту, усталость, головокружение. При парентеральном введении препарата возможны - гипотензия, обморок, тошнота, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, гипогликемия с последующей гипергликемией, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Повышенная чувствительность к препарату.

Пентакаринат нельзя растворять в физиологическом растворе. Парентеральное введение должно осуществляться под постоянным контролем АД в положении лежа. Ингаляции проводят при помощи аппарата типа Respigard II. При применении ингаляций следует сводить к минимуму контакт окружающих лиц с находящимся в воздухе аэрозолем

Отзывы

Пентамидин инструкция по применению

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное действие. Дозозависимо снижает частоту сердечных сокращений. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость или процесс реполяризации желудочков. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа после приема внутрь натощак. Ивабрадин метаболизируется в печени и кишечнике. Метаболиты выводятся в основном почками и через ЖКТ.

Побочное действие

Со стороны органов зрения: фотопсия, расплывчатость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея. Общие нарушения: головокружение, одышка, мышечные судороги, головная боль. Лабораторные показатели: гиперурикемия, эозинофилия, повышение уровня креатинина в плазме крови.

Взаимодействие

Не рекомендуется сочетать ивабрадин с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон). С лекарственными средствами, удлиняющими QT интервал, не относящиеся к сердечно-сосудистым средствам (например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в). Установлено, что ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают, а индукторы цитохрома CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови повышает риск развития выраженной брадикардии. Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома P 450, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон, кетоконазол (200 мг 1 раз в сутки) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз (такие комбинаци противопоказаны). Комбинированное применение ивабрадина и средств, урежающих ЧСС, дилтиазема или верапамила хорошо переносилось пациентами и сопровождалась повышением концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло примерно 5 уд./мин. Данное сочетание не рекомендуется. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока и зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении, могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина.

Особые указания

Кораксан не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмии) или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. При терапии Кораксаном рекомендуется проводить регулярный контроль на предмет развития фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной). Кораксан не рекомендуется для лечения при АV блокаде II степени. Перед назначением Кораксана пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности. Не рекомендуется назначать препарат сразу после перенесенного инсульта. В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы прием препарата Кораксан не рекомендуется. Более подробную информацию можно посмотреть в инструкции по применению препарата.

Амиодарон - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Амиодарон Общие характеристики. Состав:

Активное вещество - амиодарона гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокри-сталлическая, магния стеарат, кросповидон (Коллидон CL-M), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика. Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50 %, биодоступность - 30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами).

Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фар-макологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основ-ного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентрации амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (T1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч, во второй фазе T1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к. возможно, необходим, по крайней мере, 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Фармакодинамика. Амиодарон-Акри - антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тирео-тропным и гипотензивным действием.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологиче-ские процессы миокарда. Удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV проводимости.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов. Увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37 % его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привезти к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) – от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Показания к применению:

- лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий ; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасистолией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;

- предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий;

- лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий;

- в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь целиком во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Насыщающая доза составляет 600 мг/сутки (3 таблетки), разделенная на 2-3 приема. Курс лечения 8-15 дней. При необходимости дозу препарата Амиодарон-Акри можно повысить до 800-1200 мг/сутки (4-6 таблеток), на короткий период и под контролем ЭКГ. После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии.

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 200-400 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1-2 приема. В случаях, когда это возможно через каждые 5 дней приема препарата делают двухдневный перерыв.

Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.

Максимальная разовая доза – 400 мг.

Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Особенности применения:

Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо прово-дить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия. также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов). Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы.

При применении препарата Амиодарони возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон следует немедленно прекратить.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания легких).

Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови. В период лечения препаратом Амиодарон регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).

В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиа-ритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии. возможен риск развития брадикардии. выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.

В период лечения препаратом Амиодарон следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказан к применению во II и III триместре беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает аккумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, по-этому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Побочные действия:

Очень часто (≥ 10):

- боль в эпигастральной области;

- отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров);

- фотосенсибилизация (гиперемия кожи).

Часто (>1/100, <1/10):

- синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам);

- повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовид-ной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие гипотиреоза или гипертиреоза (необходимо отменить препарат);

- свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном при-менении), после прекращения лечения пигментация медленно исчезает в течение 10-14 дней;

Не очень часто (>1/1 000, <1/100):

- «приливы» крови к коже лица;

Редко (>1/10 000, <1/1 000):

- при длительном применении периферическая нейропатия. миопатия (симп-томы обратимы после отмены препарата).

Очень редко (<1/10 000):

- бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной не-достаточностью или бронхиальной астмой);

- острый респираторный дистресс-синдром. иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами ки-слорода);

- развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона;

- поражение почек с повышением уровня креатинина.

- при длительном применении - прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности . тахикардия типа «пируэт», утяжеление течения существующей аритмии или ее возникновение;

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Не рекомендуемые комбинации:

- с галофантрином, пентамидином, астемизолом, терфенадином, луме-фантрином, трициклическими антидепрессантами, так как возможно удлинение интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковых нарушений ритма, в частности тахикардии типа «пируэт»;

- с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;

- со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe);

- с фторхинолонами (в частности моксифлоксацином) – возможно удли-нение интервала QT.

Комбинации, при которых следует проявить осторожность:

- с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В (внутривенно), так как возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe);

- с антикоагулянтами для приема внутрь, так как увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);

- с сердечными гликозидами, так как могут наблюдаться нарушения ав-томатизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентра-ции дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ – контроль);

- с фенитоином, циклоспорином возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);

- колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;

- циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать уве-личение концентрации амиодарона в плазме крови;

- средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК;

- амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99mTc) щитовидной железой;

- совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза;

- амиодарон повышает токсичность метотрексата;

- рифампицин снижает уровень амиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени);

- амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга;

- ингибиторы ВИЧ-протеаз (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) – повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий;

- симвастатин (усиление риска побочных эффектов, зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа;

- лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие;

- грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax амиодарона на 50 % и 84 % соответственно;

- фентанил – риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса;

- лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон внутрь – риск развития синусовой брадикардии;

- дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы – риск удлинения интервала QT;

- с препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома Р450 3А4: фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, эрготамин, статины.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата;

- синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;

- синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);

- атриовентрикулярная блокада II – III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии кардиостимулятора;

- нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз );

- интерстициальные болезни легких;

- беременность и период лактации (грудное вскармливание);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопас-ность не установлены).

- с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

- антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмическими средствами III класса (соталолом, дофетилидом, ибутилидом); бепридилом (при их сочетании с амиодароном уве-личивается риск развития желудочковой тахикардии. в частности потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и увеличивается предрасположенность к синусовой брадикардии. блокаде синусового узла и нарушениям АV проводимости);

- другими (не антиаритмическими) препаратами, такими как, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (ами-сульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид); цизаприд; макролидные антибиотики, в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин; азолы; пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития желудочковой тахикардии. в частности потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»);

- с ингибиторами МАО.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии ), хронической сердечной недостаточности . атриовентрикулярной блокаде I степени.

Передозировка:

В случае появления токсичности в виде аритмогенного эффекта препарат отменяют.

Симптомы: снижение артериального давления, синусовая брадикардия. аритмии. атриовентрикулярная блокада, нарушения функции печени.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях – кардиостимуляция.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска: Упаковка:

Таблетки 200 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.