Рейтинг: 4.6/5.0 (1728 проголосовавших)Категория: Инструкции
Целебрекс представляет собой противовоспалительное и обезболивающее средство, которое используется при реактивном синовите, ревматоидном артрите и остеоартрозе. Данный препарат относится к группе высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 (нестероидные противовоспалительные препараты).
Данное медикаментозное средство обладает выраженным анальгезирующим средством и характеризуется высокой эффективностью. Осторожно следует применять больным с печеночной, почечной либо сердечнососудистой недостаточностью, а также при заболеваниях органов ЖКТ.
Рассмотрим отзывы пациентов, которые применяли данное средство для лечения патологий опорно-двигательного аппарата.
Отзывы пациентов о лекарстве Целебрекс
«Мучилась от сильных болей в руке. Целый месяц меня лечили в отделении безрезультатно, пока не обратилась к профессору. Он и приписал мне целебрекс.
Принимала в первые сутки дважды по [информация о дозе лекарства удалена], затем еще 4 дня по [информация о дозе лекарства удалена].
Конечно, сразу же препарат мне не убрал все симптомы, но спустя несколько дней стало значительно легче».
«Мне назначали целебрекс при радикулите. Учитывая мой хронический панкреатит, врач назначил мне этот препарат, как наиболее щадящий в своей фармакологической группе. Переносится препарат хорошо. Отлично обезболивает и снимает воспалительный процесс».
«Многие пишут, что слишком много побочек у этого препарата. А я скажу так: когда не знаешь, куда себя деть от жуткой боли, выпьешь даже яду. У меня уже несколько лет как проявился ревматизм. Очередное обострение просто привязало меня к постели, даже встать не мог из-за болей.
Целебрекс помог мне встать на ноги уже спустя 3 дня приема препарата. Противопоказаний много у любого препарата, однако стоит учитывать соотношение риска осложнений и пользы в конкретном случае».
«Полгода назад был перелом ноги. По этому поводу меня оперировали. После хирургического вмешательства целебрекс стал для меня настоящим спасением (особенно, после кеторола, который спровоцировал обострение гастрита).
Целебрекс обезболивает значительно лучше, а переносится легче. Каких-либо побочек от него не заметил. Правда, врач порекомендовал ограничиться десятидневным курсом лечения, хотя были моменты, в которые я с большим удовольствием выпил бы этот препарат».
«Целебрекс – это действительно эффективное лекарственное средство. Однако стоит внимательно изучать инструкцию к препарату (особенно, если не консультироваться у врача). У меня уже несколько лет подряд периодически обостряются боли в коленных суставах. Порой терпеть их просто нет сил. Последнее обострение просто выбило меня из колеи. Подруга принесла мне целебрекс. Уже спустя два дня приема я снова почувствовала себя человеком.
Так я лечилась больше десяти дней подряд. Боли практически не чувствовала. Однако на 12-ый день приема препарата почувствовала ужасную слабость.
К сожалению, с целебрексом я это никак не связала. Еще через пару дней стала ощущать давящую боль в области сердца, учащенное сердцебиение, появились перепады артериального давления. Все это сопровождалось сильным беспокойством и тревогой.
В ход пошли все успокоительные и сердечные препараты, которые оказались дома и у соседки. Только после всего этого я догадалась перечитать инструкцию (разделы о передозировке и побочных эффектах). Обязательно консультируйтесь с врачом перед приемом этого препарата».
«Я выпила всего одну таблетку целебрекса, так как больше не смогла. После ушиба сильно болела рука в локтевом суставе. Решила обезболить, в аптеке посоветовали этот препарат. После приема таблетки почувствовала головокружение, сильные боли за грудиной (особенно при наклоне или глубоком вдохе). На вторую таблетку не решилась. Препарат явно подходит не всем».
«Пару месяцев назад заметил, что при ходьбе стали болеть стопы, особенно правая. Обратился к врачу, который и приписал мне этот препарат.
Прочитав инструкцию, засомневался в том, стоит ли доверять средству с таким огромным перечнем побочных проявлений. Однако решил рискнуть. Боль прошла буквально на второй таблетке. Ни одного побочного эффекта я не заметил».
«У меня уже несколько лет периодически возникают боли в позвоночнике, связанные с грыжей диска. Осенью и весной именно целебрекс помогает мне справиться с обострением заболевания и устранить боль».
«В молодости по неосторожности сильно ударила себе мизинец на левой ноге. Казалось бы, у всех случается. Однако, спустя годы, эта маленькая неприятность напомнила о себе. После очередного активного рабочего дня почувствовала боль в том же мизинце. Подумала, что натерла. Однако на следующий день боль усилилась, появилась припухлость и небольшое покраснение.
Обратилась к врачу, после чего сделала рентген. На снимке врач определила небольшой нарост кости, который и вызвал воспаление. Врач приписала целебрекс, уже через 3 дня лечения боль не ощущала».
«Мама регулярно испытывает на себе препараты нестероидной противовоспалительной группы. Самое лучшее, что она пробовала – это целебрекс. Последние 2 года это средство всегда есть у нее в аптечке.
Хоть препарат и не совсем дешевый, но зато высокоэффективный. Однако слишком увлекаться им не стоит, так как любое средство этой группы может негативно воздействовать на органы пищеварительного тракта. Целебрекс – отличное обезболивающее и противовоспалительное средство».
«Периодически обостряется застарелый остеохондроз. В последнее время спасаюсь целебрексом, который, кстати, многие врачи (в моем случае 4 из 5) не назначают из-за большого перечня побочных эффектов. Однако мне подходят далеко не все препараты. Целебрекс оказался для меня отчаянным шагом. Однако все оказалось не так страшно. Всего [информация о дозе лекарства удалена] помогли вернуться к жизни. Уже после первой капсулы, спустя несколько часов, был заметен результат.
После 2-3 дней лечения сильная боль уже не беспокоит, однако комфорт движений достигается лишь через 7-10 дней. Побочных эффектов, к моему удивлению, не было абсолютно никаких. Единственный нюанс: врач рекомендовал принимать капсулы после приема пищи для снижения риска образования язвы желудка. Эта рекомендация для меня мелочь, по сравнению с мучениями длительностью в целый месяц».
«Некоторое время беспокоит интенсивная боль в тазобедренном суставе, отдает в область поясницы. Вчера посещала невропатолога, который заподозрил наличие межпозвоночной грыжи и назначил мне целебрекс.
Я наблюдаюсь у кардиолога по поводу тахикардии, недостаточности сердца. Пью сердечные препараты. Об этом сообщила врачу, однако он сказал, что целебрекс безопасен. Хотела почитать инструкцию в аптеке, но мне ее не дали, так как упаковка была запечатана. Пришлось купить так.
Когда пришла домой и прочитала инструкцию, растерялась. Такой длинный список побочных проявлений действия препарата, еще и при моих проблемах с сердцем, безусловно, пугает. Теперь не знаю, что делать. Вроде и денег жалко потраченных, препарат не из дешевых, и боль в пояснице и суставе все еще беспокоит. Но очень боюсь усугубить состояние сердца».
«По роду деятельности часто получаю ушибы и растяжения связок в суставах коленных, голеностопных и тазобедренных. Травматолог каждый раз мне приписывает целебрекс курсом на 5 дней. Препарат помогает очень хорошо и быстро. Так как у меня хронический гастрит, то врач назначил также омепразол».
«У меня относительно недавно случился перелом крестца. Боль была просто невыносимая. Не могла нормально ни спать, ни сидеть, ни стоять. Малейшие движения вызывали дикую боль.
Мне назначили целебрекс по [информация о дозе лекарства удалена]. Уже спустя три дня боль заметно ослабела, еще через пару дней – практически ее не чувствовала (при том, что кости еще не срослись).
Были и побочные эффекты в виде легкого головокружения, слабости, ломоты в теле, легкой тошноты. Однако все эти побочки ничто в сравнении с дикой болью. Я была готова на любые побочные эффекты, только бы прошла боль. Результатом довольна, курс допью».
«Я также применяла целебрекс для устранения болевого синдрома в тазобедренном суставе. У меня коксартроз 2 степени. За годы болезни перепробовала на себе огромное количество препаратов. Могу сказать, что целебрекс – лучший из них.
Для каждого препарата существует ряд противопоказаний и побочных эффектов. Однако это вовсе не значит, что обязательно будут проявляться негативные реакции препарата на организм. Большой перечень побочек свидетельствует лишь о хорошей изученности влияния лекарства на тело человека».
Подберите врача-ортопеда в вашем городе бесплатно онлайн:
Цлебрекс не только обезболивающее, но и противовоспалительное средство. Цена у него приемлемая. Принимать удобно так как выпускается он в капсулах. Правда врачи назначают его неохотно в связи с тем, что у него много побочных действий. На моей практике это был уже 5 по счету врач в период одного не самого опасного заболевания - остеохондроза. Предыдущие доктора прописывали "более безопасные", а в моем случае неэффективные препараты типа мовалиса, на который у меня как раз и была куча побочных. Читать весь отзыв >>
Вот чем могу сказать этому препарату спасибо, что он помогает снять боль в кости! Да, именно в кости поскольку знаете - бывает удар и мы сами, того не знаем делаем надлом кости. У кого палец на ноге (мизинец как в моем случае) у кого ребро - неудачно упал. Все бы ничего и все со временем заживает, но случается так, что спустя много лет небольшая микротрещина может дать о себе знать. Просто костные ткани могут не так срастись или образовываются костные воспалительные процессы. Вот врач хирург. Читать весь отзыв >>
Поскольку благодаря своей маме я уже довольно хорошо разбираюсь во многих препаратах, а особенно в препаратах принимаемых при заболеваниях суставов таких как артрит или артроз, то хочу высказать свое мнение о капсулах Целебрекс. Этот таблетки относятся к отряду нестероидных противовоспалительных препаратов, которые назначаются при заболеваниях опорно-двигательной системы, такие как артрит, артроз или остеопороз. Препарат имеет обезболивающий и жаропонижающий эффект, поэтому принимать его нужно. Читать весь отзыв >>
Данный препарат можно применять только по назначению врача.
Целебрекс – это лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств.
Фармакологическое действие препаратаЦелебрекс подавляет преимущественно ЦОГ-2 и при этом оказывает минимальное воздействие на активность ЦОГ-1. Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием.
Опыты на животных показали, что применение Целебрекса существенно снижает заболеваемость раком толстого кишечника.
По отзывам Целебрекс значительно в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты, способствует развитию гастродуоденальных язв и связанных с ними осложнений. Эти данные были подтверждены неоднократно проводимыми эндоскопическими исследованиями.
Клинические исследования так же показали, что применение Целебрекса в дозе не более 1,2 г в сутки не вызывает изменений показателей свертываемости крови.
В инструкции к Целебрексу отмечается, что данный препарат несколько повышает риск развития нефатальных инфарктов и инсультов, но при этом не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Целебрекс очень хорошо всасывается из кишечника. Максимум концентрации в крови достигается через два часа после приема препарата внутрь. Жирная пища ухудшает всасывание этого лекарственного препарата. Выделяется с желчью.
При назначение терапевтических доз Целебрекса более высокие концентрации этого препарата в крови отмечаются у женщин, пациентов с небольшой массой тела и представителей негроидной расы. Поэтому этим категориям пациентов лечение начинают с минимальных доз.
По отзывам Целебрекс в некоторых случаях может приводить к уменьшению выделения (экскреции) натрия с мочой, что приводит к развитию периферических отеков. Однако повышения артериального давления не наблюдается. Эти отеки не требуют лечения и проходят самостоятельно.
В ходе проведенных исследований эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата выявлено не было.
Целебрекс: показания к применениюДанный лекарственный препарат может использоваться в качестве симптоматического средства в комплексной терапии следующих заболеваний:
Показанием к Целебрексу является и выраженный болевой синдром, развитие которого обусловлено травмами, оперативными вмешательствами и другими причинами.
По инструкции Целебрекс может применяться для проведения комплексной терапии пациентов, страдающих семейным аденоматозным полипозом. Применение Целебрекса в этом случае способствует уменьшению размеров и общего количества колоректальных аденоматозных полипов.
Целебрекс: инструкция по применениюДанный лекарственный препарат рекомендуется принимать два раза в сутки по 200 мг. Учитывая, что развитие осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы напрямую зависит от дозировки этого лекарственного средства, Целебрекс должен назначаться непродолжительными курсами и в минимально эффективной дозе.
При артритах и других заболеваниях суставов суточная доза Целебрекса может быть увеличена до 800 мг в сутки.
При острой боли первоначально назначают 600 мг Целебрекса, затем дают по 200 мг каждые 12 часов.
При семейном аденоматозном полипозе препарат назначается два раза в сутки по 400 мг.
При назначении Целебрекса пожилым пациентам с массой тела менее 50 кг необходимо уменьшить дозировку.
Показания к Целебрексу должны быть тщательно оценены у пациентов, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости назначения этого препарата, его дозировка у этой категории пациентов должна быть уменьшена на 50%.
Возможные побочные явления при использовании• Нарушения сердечного ритма;
По отзывам Целебрекс редко приводит к повышению активности печеночных трансаминаз и развитию панкреатита.
При длительном (более 3 лет) применении Целебрекса могут развиться:
• Несистемные грибковые инфекции;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Дисфагия и тошнота;
• Образование конкрементов (камней) в почках;
• Повышение креатинина в сыворотке крови.
Противопоказания к Целебрексу• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Аллергические реакции на сульфаниламиды.
Так же Целебрекс нельзя назначать для купирования болевого синдрома после операций по аортокоронарному шунтированию.
БеременностьПоказания к Целебрексу у беременных женщин должны тщательно оцениваться врачами. Данный препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза от проводимой терапии будет значительно больше, чем потенциальный риск развития патологии у плода.
В последнем триместре беременности Целебрекс противопоказан, т.к. он может нарушить сократительную активность матки в родах и привести к преждевременному закрытию овального окна.
Взаимодействие Целебрекса с другими лекарственными средствамиЦелебрекс нельзя назначать одновременно с антикоагулянтами непрямого действия и другими нестероидными противовоспалительными средствами, т.к. это повышает риск кровотечений. Целебрекс уменьшает антигипертензивный эффект блокаторов ангиотензина II.
ПередозировкаСпецифического антидота нет, поэтому для лечения проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций и ускоренное выведение Целебрекса из организма пациента.
В какой форме выпускаетсяЦелебрекс выпускается в капсулах с содержанием по 100 и 200 мг активного вещества (Целекоксиб). Капсулы упакованы в блистеры по 10 и 20 штук.
Аналоги ЦелебрексаСхожим терапевтическим действием с этим препаратом обладают и другие лекарственные вещества (аналоги Целебрекса): Целекоксиб, Ревмоксиб, Флогоксиб-Здоровье, Ранселекс. Аналоги Целебрекса имеют точно такие же показания и противопоказания к назначению, как и сам Целебрекс.
Хранение лекарстваЦелебрекс следует хранить в сухом месте, недоступном для детей при комнатной температуре.
Дополнительная информация о ЦелебрексеПо отзывам Целебрекс может привести к повышению риска тромбообразования, поэтому терапию им желательно проводить минимальными дозами и в течение короткого срока. Препарат не имеет антитромбоцитарных свойств и не может заменить собой Ацетилсалициловую кислоту (Аспирин).
В инструкции к Целебрексу подчеркивается, что в ходе лечения необходимо контролировать уровень артериального давления, особенно у пожилых пациентов.
Не следует применять это лекарственное средство в педиатрической практике, т.к. в настоящее время не собрано достаточное количество доказательств о его безопасном применении у детей.
Целебрекс хорошо проникает в грудное молоко и может стать опасным для здоровья ребенка. Поэтому на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
В одной капсуле препарата содержится 200 миллиграмм целекоксиба .
В качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.
Форма выпускаПрепарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.
Фармакологическое действиеЦелекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия, снижает риск возникновения рака толстой кишки.
Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.
Фармакодинамика и фармакокинетикаПрепарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через два или три часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на четыре часа. Выделяется на 99 процентов через печень, может проникать через ГЭБ.
Показания к применениюОт чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:
ПротивопоказанияПрепарат нельзя принимать при:
Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.
При семейном аденоматозном полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.
При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.
При анкилозирующем спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.
При ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.
Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.
ПередозировкаПри передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.
ВзаимодействиеНельзя применять данный препарат одновременно с другими НПСВ, которые не содержат ацетилсалициловую кислоту .
Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты . он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.
Не взаимодействуют с Толбутамидом . Фенитоином . Глибенкламидом . Метотрексатом . Омепразолом и антацидами . При одновременном приеме целекоксиба и лития отмечается повышение концентрации второго в плазме на 17 процентов.
Условия продажиПрепарат можно приобрести только по рецепту.
Условия храненияХранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.
Срок годностиСрок годности препарата составляет три года.
Целебрекс – является нестероидным противовоспалительным средством, обезболивающим препаратом. Активное действующее вещество данного лекарства – целекоксиб. Это соединение в клинических испытаниях проявило крайне низкую активность в отношении слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта – она. Как минимум, в восемь раз ниже, чем у известных средств данной группы, например, аспирина. ибупрофена. диклофенака и прочих. Сравнивая действие Целебрекса с плацебо, специалисты выявили, что, в лечебных дозах, а также дозах, превышающих используемые в терапии, он не вызывает изъязвления желудка или кишечника, а также, не влияет на свертываемость крови при кровотечениях. Таким образом, этот препарат применяют, когда проводится лечение воспалительных заболеваний опорно-двигательной системы:
Выпускают Целебрекс в виде капсул. О том, как подбирается дозировка для разных групп пациентов, например, пожилых людей или людей с нарушениями функций печени, рассказывает инструкция препарата.
Не рекомендовано назначение Церебрекса лицам с его индивидуальной непереносимостью, а также, аллергическими реакциями на сульфонамидные препараты, аспириновой астмой. Кроме того, не показано лечение этим лекарственным средством беременных женщин, особенно в последнем триместре беременности, и кормящих матерей. Пациенты, не достигшие восемнадцатилетия, пожилые, страдающие нарушениями работы печени, сердечно-сосудистой системы, изъязвлениями слизистых желудочно-кишечного тракта в стадии обострения – должны применять Целебтекс с крайней осторожностью.
Побочные эффекты и передозировкаНесмотря на свою относительную безопасность, Целебрекс является препаратом, оказывающим широкое системное воздействие на организм человека. Поэтому лечение им может приводить к развитию различных нежелательных реакций. Наиболее часто встречаются диспепсические явления, головные боли и бессонница, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, отеки, кожные аллергические реакции. Прочие системные поражения возникают крайне редко. Однако стоит понимать, что принятие любых нестероидных противовоспалительных средств может негативно повлиять на здоровье человека.
В клинической практике не встречалось случаев передозировки Целебрексом. Однако проводились исследования на здоровых добровольцах, которые не выявили никаких значимых симптомов передозировки. Но, в случае принятия превышенных доз препарата с последующим ухудшением самочувствия – необходимо обратиться за медицинской помощью.
Аналоги дешевле ЦелебрексаАналогичное действующее вещество содержат в своем составе, также, препараты:
Но они сейчас не продаются в аптеках. Поэтому сделать лечение Целебрексом дешевле не удастся.
Отзывы о ЦелебрексеОтзывы Целебрексе довольно разноречивы. Некоторым он помогает снять боли в суставах, некоторым – нет. Например, на одном форуме, где общаются люди, занимающиеся бодибилдингом, участник рассказал, что достаточно долгое время лечил Целебрексом травмированный сустав, но никакого облегчения не испытал. Важная информация сообщается на форуме, посвященном ревматоидному артриту: здесь в некоторых отзывах о Целебрексе приведены сведения о том, что он запрещен в некоторых странах, как кардиотоксичный препарат. То есть, лекарство, оказывающее повреждающее действие на сердечную мышцу.
Очевидно, что Целебрекс и препараты одной с ним группы нельзя назначать себе самостоятельно. Принимая подобные лекарства по рекомендации врача, стоит проявлять осторожность и внимательно отслеживать изменения собственного состояния.
Оцените Целебрекс !Общий рейтинг: 3.7 из 5 295
По поводу безопасности целекоксиба есть альтернативная точка зрения, более похожая на правду:rolleyes:
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи]
приведенные Вами ссылки не отражают некую альтернативную точку зрения на целекоксиб.
По первой ссылке приведен достаточно известный обзор публикаций по безопасности коксибов, в которой аспекты кардиоваскулярной безопасности целекоксиба не рассматриваются, но уделено внимание повышению кардиоваскулярного риска при использовании других коксибов - рофекоксиба и вальдекоксиба. Обсуждается недостаточная ЖКТ-безопасность целекоксиба при длительном (12 месяцев) приеме в исследовании CLASS.
По второй ссылке рассматриваются аспекты исследования CLASS, связанные с тем, что при 12 месячном периоде наблюдения ЖКТ-безопасность целекоксиба не отличается от диклофенака (о чем я и написал в своем посте). Речи о кардиоваскулярной безопасности целекоксиба в этой статье не ведется.
С публикациями по кардиоваскулярной безопасности целекоксиба Вы можете ознакомиться по следующим ссылкам:
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - анализ базы данных по 15 РКИ целекоксиба не показало повышения кардоваскулярного риска.
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - анализ 6 РКИ целекоксиба показал повышение кардиоваскулярного риска при использовании дозы 400 мг 2 раза в сутки и отсутствие повышенного риска при использовании дозы 400 мг 1 раз в сутки. Добавочный риск зависил от исходного риска сердечно-сосудистых осложнений.
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - в систематическом обзоре когортных исследований и исследований дизайна случай-контроль для целекоксиба не обнаружено повышения риска тромботических осложнений
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - анализ кардиоваскулярного риска целекоксиба в двух длительных РКИ (продолжительность лечения 37 месяцев) продемонстрировано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при использовании целекоксиба 800 мг/сут (400 мг 2 раза в день) и 400 мг/сут (200 мг 2 раза в день), но не при использовании в дозе 400 мг 1 раз в день. Эти два РКИ оценивали возможность использования целекоксиба в высоких дозах и на длительный приме для профилактики аденом толстого кишечника и только в этих двух РКИ обнаружен повышенный кардиоваскулярный риск. Из них очевидно, что нельзя назначать целекоксиб на длительное время в дозах выше 400 мг/сут.
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - популяционное когортное исследование боле чем у 122 тысяч пожилых пациентов показало отсутствие повышенного кардиоваскулярного риска при приеме целекоксиба у лиц, которые не переносили инфаркт миокарда и некоторое повышение риска у лиц, перенесших ранее инфаркт миокарда.
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - исследование случай-контроль показало повышение риска острого инфаркта миокарда при использовании любых НПВС, как селективных ингибиторов ЦОГ-2, включая целекоксиб, так и неселективного диклофенака.
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи](05)00913-7 - крупное РКИ SUCCESS-I у более чем 13000 пациентов показало лучшую ЖКТ-безопасность целекоксиба при кратковременном (12 недель) приеме в сравнении с диклофенаком напроксеном. Кардоваскулярный риск не различался (но исследование не имело достаточной мощности для оценки кардиоваскулярной безопасности).
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - результаты систематического обзора и мета-анализа 17 РКИ селективных ингибиторов ЦОГ-2 пришел к заключению о том, что целекоксиб из всех препаратов этого класса является наиболее безопасным в отношении кардиоваскулярных осложнений при использовании краткими курсами и в минимально эффективной дозе.
[Ссылки могут видеть только зарегистрированные и активированные пользователи] - в популяционном исследовании случай-контроль (более 100000 пациентов) обнаружено повышение риска инфаркта миокарда для всех НПВС, как селективных, так и неселективных.
Перечень ссылок можно продожать и далее.
Но вывод не изменится - при кратковременном приеме в минимально эффективных дозах целекоксиб является одним из наиболее безопасных НПВС. Повышение кардиоваскулярного риска характерно для всех НПВС, целекоксиб не отличается особым кардиоваскулярным риском. ЖКТ-безопасность целекоксиба при кратковременном приеме лучше, чем для неселективных НПВС. Одновременный прием аспирина с целекоксибом не влияет на благотворные кардиоваскулярные эффекты аспирина (в отличие, например, от комбинации аспирина с ибупрофеном), но ЖКТ-безопасность такой комбинации не отличается от неселективных НПВС.
Ознакомившись с инструкцией к препарату Целебрекс и воспользовавшись этим средством, вернитесь, пожалуйста, на эту страницу, чтобы написать свой отзыв.
Производители: Pfizer Pharmaceuticals Ltd (China)
Действующие веществасимптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
лечение первичной дисменореи.
Форма выпуска препарата ЦелебрексКапсулы 1 капс.
целекоксиб 100 мг
200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К30, кроскармеллоза натрия; магния стеарат
оболочка: титана диоксид, желатин
чернила для капсул по 100 мг: чернила голубые SB-6018 (содержат шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue #2 на основе красителя индиготина (E132)
чернила для капсул по 200 мг: чернила желтые SB-3002 (содержат шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель железа оксид желтый (Е172)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров.
ФармакодинамикаЦелекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ФармакокинетикаВсасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1–2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.
Распределение. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении CSS в плазме достигается к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%. Средний VSS равен примерно 400 л.
Пожилые пациенты. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса. У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) >65 мл/мин/1,73 м2 или равной 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Использование препарата Целебрекс во время беременностиОтсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения Целебрекса® во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема Целебрекса® для матери.
Использование препарата Целебрекс при нарушением функции почекЦелебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.
Следует соблюдать осторожность при назначении терапии Целебрексом® пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом®.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника;
сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения);
возраст до 18 лет (нет опыта применения).
С осторожностью Целебрекс® следует назначать при следующих состояниях:
заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
совместное использование с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
задержка жидкости и отеки;
нарушения функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»);
заболевания ССС (см. «Особые указания»);
заболевания периферических артерий;
одновременное применение с ингибиторами CYP2С9;
длительное использование НПВП;
тяжелые соматические заболевания.
Побочные действияНа фоне приема Целебрекса® возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: часто — ?1 но <10%; нечасто — ?0,1 и <1%; редко — ?0,01 и <0,1%.
Общие: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.
Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); нечасто — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.
Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — алопеция, крапивница.
Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения.
Психический статус: нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания.
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Психический статус: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит.
Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию печени»).
Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания», подраздел «Влияние на функцию почек»), интерстициальный нефрит, гипонатриемия.
Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: эмболия легочных артерий.
Системные нарушения: боль в грудной клетке.
Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных кардиоваскулярных осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема Целебрекса®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема доз до 400 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность доз до 400 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. По назначению врача доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Пожилые пациенты. Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени. У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Child-Pugh) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс В по классификации Child-Pugh), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции почек. У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания»).
Одновременное применение с флуконазолом. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
ПередозировкаКлинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.
Взаимодействие с другими препаратамиИсследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение ПВ.
Флуконазол, кетоконазол: пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ, это следует иметь ввиду при назначении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фармакокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Особые указания при приеме препарата ЦелебрексВлияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс®, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
Все НПВП, в т.ч. и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на ЖКТ. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении ПВ, то после начала лечения Целебрексом® или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.
Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других ЛС, тормозящих синтез ПГ, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости или ухудшают при ее возникновении. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию печени. Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба.
Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения Целебрексом®.
Анафилактические реакции. При приеме Целебрекса® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
Целебрекс®, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием Целебрекса® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.
Условия храненияСписок Б. В сухом месте, при температуре 15–30 °C.
Срок годности
